靶向寡肽溶栓剂

首都医科大学学报 ›› 2008, Vol. 29 ›› Issue (1): 103-105.

靶向寡肽溶栓剂

赵逸松, 赵明

首都医科大学化学生物学与药学院实验中心

收稿日期:2006-07-04 修回日期:1900-01-01 出版日期:2008-02-24 发布日期:2013-07-15
通讯作者: 赵明

Targeting Thrombolytic Oligopeptide

Zhao Yisong, Zhao Ming

Chemical Biology and Pharmaceutical Laboratory, School of Chemical Biology and Pharmaceutical Sciences, Capital Medical University

Received:2006-07-04 Revised:1900-01-01 Online:2008-02-24 Published:2013-07-15

摘要/Abstract

摘要： 对靶向寡肽溶栓剂P6A(ARPAK)及其衍生物、RGD肽及含有自由基伪肽的靶向溶栓作用进行综述.P6A是纤溶酶原的降解产物之一,具有增加血管通透性和溶栓作用.P6A的衍生物及P6A代谢产物具有更强的溶栓作用.血栓形成中,RGD序列是纤维蛋白原与血小板结合的关键序列.将RGD序列与溶栓寡肽结合,构成了具有靶向溶栓作用的杂交寡肽.在溶栓治疗中,血流再灌注生成的大量自由基会对组织造成损伤,将自由基清除剂与溶栓寡肽结合可得到具有溶栓和自由基清除双向功能的溶栓伪肽.因为溶栓处是产生大量自由基的部位,所以含自由基清除剂的溶栓伪肽可将自由基清除剂带到自由基堆积部位,体现了靶向内涵.

关键词: 靶向溶栓寡肽, P6A, PGD序列, 自由基

Abstract: The targeting thrombolytic effects of P6A(ARPAK) and its derivatives,RGD peptides,nitronyl nitroxide containing peptides are reviewed.P6A,one of the degradation products from fibrinogen,is known to increase microvascular permeability and have thrombolytic effects.Its derivatives and degradation products also have potent thrombolytic effects.RGD is the key sequence in the binding of fibrinogen to platelet.The binding leads to thrombosis.Coupling RGD sequence to thrombolytic oligopeptide gives targeting thrombolytic oligopeptide.Sometimes the ischemia/reperfusion injury by free radicals is beyond thrombus itself.Binding free radical scavenger with thrombolytic oligopeptide gives peptide with two fold effects

Key words: targeting thrombolytic oligopeptide, P6A, RGD sequence, free radicals

中图分类号:

R962

赵逸松;赵明. 靶向寡肽溶栓剂[J]. 首都医科大学学报, 2008, 29(1): 103-105.

Zhao Yisong;Zhao Ming. Targeting Thrombolytic Oligopeptide[J]. Journal of Capital Medical University, 2008, 29(1): 103-105.

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