拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的结构精析

doi:10.3969/j.issn.1006-7795.2012.03.012

首都医科大学学报 ›› 2012, Vol. 33 ›› Issue (3): 338-344.doi: 10.3969/j.issn.1006-7795.2012.03.012

拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的结构精析

朱海梅¹, 罗勇², 赵明¹

1. 首都医科大学化学生物学与药学院多肽及小分子药物北京市重点实验室,北京 100069;2. 首都医科大学附属安贞医院泌尿科,北京 100029

收稿日期:2012-05-08 修回日期:1900-01-01 出版日期:2012-06-21 发布日期:2012-06-21
通讯作者: 赵明

Structural insights of the inhibition of human DNA topoisomerase Ⅰ

ZHU ZHAO Ming¹, LUO Yong², ZHAO Ming¹

1. Beijing Area Major Laboratory of Peptide and Small Molecular Drugs, College of Pharmaceutical Sciences, Capital Medical University Beijing 100069, China;2. Department of Urology, Anzhen Hospital, Capital Medical University, Beijing 100029, China

Received:2012-05-08 Revised:1900-01-01 Online:2012-06-21 Published:2012-06-21

摘要/Abstract

摘要： 药物作用机理是生物学时代药学、化学、生物学和医学共同关心的领域。研究药物与受体的相互作用模式是揭露药物作用机理的重要途径之一。解析药物分子和受体的X-ray共晶结构,借助分子模拟技术和分子图形软件,可以直观地观察药物与受体在分子级别上的相互作用,揭露作用机理,进行新药设计。熟悉与此相关的文献、了解与此相关的进展、搜集生物大分子结构资源库中的受体结构信息、熟练使用计算机模拟软件以及正确分析药物作用模式是药学、化学、生物学和医学相关专业的本科生、研究生,教师和研究人员必备的知识和技能。及时介绍这些知识和技能是生物学时代教学内容改革的重要任务。为了适应生物学时代医学教育和药学教育教学内容改革需求,本文以抗癌药物与拓扑异构酶Ⅰ的相互作用为示范,诠释熟悉相关文献、了解相关进展、搜集生物大分子结构资源库中受体结构信息、熟悉计算机模拟软件以及分析药物作用模式的过程和技巧,展示教学内容改革的魅力。

关键词: 药物, 机制, 结构, 相互作用, DNA拓扑异构酶Ⅰ

Abstract: The mechanism of action of drugs has been a common interest of people worked in the field of pharmacy, chemistry, biology and medicine. To explore the mechanism of action of a drug, it is important to elucidate the binding mode and interactions between the drug and its receptor. When the X-ray co-crystal structures of the drug and its receptor is available, with the assistance of molecular graphic software, the binding mode and interactions between the drug and its receptor can be visually observed at molecular level, which provides useful information in exposing the mechanism of action of the drug and designing new drugs. Taken nuclear DNA topoisomerase I as an example, this review shows how to familiarize ourselves with the relevant literature,how to understand the related advances,how to collect the structural information of bio-macromolecules from the public library,how to properly use the modeling software and how to correctly analyze the action mechanism of drugs,which are the essential knowledge and arts of the undergraduates,postgraduates,teachers and researchers in pharmacy, chemistry, biology and medicine.

Key words: drug, mechanism, structure, interaction, DNA topoisomerase Ⅰ

中图分类号:

朱海梅;罗勇;赵明. 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的结构精析[J]. 首都医科大学学报, 2012, 33(3): 338-344.

ZHU ZHAO Ming;LUO Yong;ZHAO Ming. Structural insights of the inhibition of human DNA topoisomerase Ⅰ[J]. Journal of Capital Medical University, 2012, 33(3): 338-344.

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拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的结构精析

Structural insights of the inhibition of human DNA topoisomerase Ⅰ

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