评价小分子嵌插剂的光谱、动力学和电泳模型

首都医科大学学报 ›› 2011, Vol. 32 ›› Issue (2): 263-271.

评价小分子嵌插剂的光谱、动力学和电泳模型

徐艳霞，赵明，张筱宜，王玉记，吴建辉，黄飞，张建伟，彭师奇^*

首都医科大学化学生物学与药学院

收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 出版日期:2011-04-21 发布日期:2011-04-21
通讯作者: 彭师奇

Models for Antitumor Evaluation and Intercalation Mechanism Investigation

XU Yan-xia, ZHAO Ming, ZHANG Xiao-yi, WANG Yu-ji, WU Jian-hui, HUANG Fei, ZHANG Jian-wei, PENG Shi-qi^*

College of Pharmaceutical Sciences, Capital Medical University

Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Online:2011-04-21 Published:2011-04-21
Contact: PENG Shi-qi

摘要/Abstract

摘要：

发现新小分子DNA嵌插剂是改进肿瘤化疗的有效途径之一。抗肿瘤活性评价模型和嵌插机制研究模型是发现新小分子DNA嵌插剂的重要基础。本文描述了细胞和动物以外的模型，包括DOCK评分、紫外（UV）、荧光、圆二色散（CD）、相对粘度、熔点曲线、小分子与CT DNA堆叠动力学常数、小分子与CT DNA嵌插动力学常数、小分子嵌插剂和CT DNA复合物的稳定常数和凝胶色谱电泳模型。

关键词: 嵌插剂, 模型, 作用机制

Abstract:

For improving the cancer chemotherapy the discovery of new DNA intercalator is one of the effective approaches. The investigations have demonstrated the utility of the models in both evaluation of anti-tumor activity and identification of intercalation mechanism. This paper describes the DOCK score, ultraviolet(UV), fluorescence, circular dichroism(CD), relative viscosity, melting curve, kinetics in calf thymus(CT) DNA stacking of small molecule intercalator, kinetics in CT DNA intercalation of small molecule intercalator, interaction stabilizing the stacking complex of small molecule intercalator and CT DNA and the gel electrophoresis based models as well as their use in the identification of small molecule intercalating towards DNA.

Key words: intercalator, model, action mechanism

中图分类号:

徐艳霞;赵明;张筱宜;王玉记;吴建辉;黄飞;张建伟;彭师奇. 评价小分子嵌插剂的光谱、动力学和电泳模型[J]. 首都医科大学学报, 2011, 32(2): 263-271.

XU Yan-xia;ZHAO Ming;ZHANG Xiao-yi;WANG Yu-ji;WU Jian-hui;HUANG Fei;ZHANG Jian-wei;PENG Shi-qi. Models for Antitumor Evaluation and Intercalation Mechanism Investigation[J]. Journal of Capital Medical University, 2011, 32(2): 263-271.

[1]	冯颖, 时克, 王宪波. 肝硬化合并肠系膜上静脉栓塞患者2年预后预测模型的构建与验证[J]. 首都医科大学学报, 2023, 44(1): 107-114.
[2]	黄琪, 周亦伦, 孙雪峰. 共享外周循环对糖尿病肾病小鼠肾损伤的影响[J]. 首都医科大学学报, 2022, 43(5): 674-679.
[3]	郭康林, 程一春, 葛树旺, 徐钢. IgA肾病国际风险预测工具在中国人群中的预测效果评价[J]. 首都医科大学学报, 2022, 43(5): 713-719.
[4]	李莉, 刘超猛, 任艳萍, 杨春林, 马辛. 改良电休克治疗首发精神分裂症的研究进展[J]. 首都医科大学学报, 2022, 43(2): 249-253.
[5]	王景尚, 尹晓丹, 何军琴, 武颖, 张莹, 李宪锐. 来曲唑联合高糖高脂饮食构建多囊卵巢综合征伴胰岛素抵抗大鼠模型研究[J]. 首都医科大学学报, 2021, 42(3): 436-442.
[6]	张晨, 刘子歌, 宋国瑞, 李燕, 陈德胜, 程萌旗. 钛颗粒诱导骨溶解的不同动物模型形态学研究[J]. 首都医科大学学报, 2021, 42(1): 37-42.
[7]	李妍. 守护“记忆之魂”的中国痴呆临床研究引领者——贾建平教授[J]. 首都医科大学学报, 2020, 41(5): 822-827.
[8]	彭荣荣, 刘芸男, 杨小丽, 杨冬燕. 基于时间序列分析的单采血小板临床需求预测模型研究[J]. 首都医科大学学报, 2020, 41(2): 231-236.
[9]	刘鑫垚, 马超, 贾竑晓. 精神分裂症认知损害动物模型的研究现状[J]. 首都医科大学学报, 2020, 41(1): 50-54.
[10]	徐文剑, 李巍. 基于全血基因表达谱的脑组织基因表达量预测模型的建立[J]. 首都医科大学学报, 2019, 40(5): 731-737.
[11]	张凌燕, 阮祥燕, 蔡桂举, 谷牧青, Alfred O. Mueck. 他莫昔芬治疗转染孕激素受体膜组分1乳腺癌裸鼠模型对乳腺肿瘤组织Ki-67表达的影响[J]. 首都医科大学学报, 2019, 40(4): 533-538.
[12]	马登磊, 张旭, 罗艺, 黄蕊, 李雅莉, 李林, 张兰. 微管相关蛋白tau转基因细胞和动物模型的建立及tau蛋白病变表征[J]. 首都医科大学学报, 2019, 40(4): 582-587.
[13]	祁缘, 荆黎. microRNA-181b对心血管疾病的调控作用及机制的研究进展[J]. 首都医科大学学报, 2019, 40(3): 396-401.
[14]	王佳, 乐凯, 郭懿樊, 郭旭, 张涛, 任宇, 王睿斌, 许光中, 郑海亮, 冯树理, 朱斌. 同步辐射X线相衬成像对裸鼠胰腺癌的早期诊断[J]. 首都医科大学学报, 2019, 40(2): 195-200.
[15]	杨硕, 曹金鑫, 王明刚, 卢静, 陈杰, 申英末, 邹振玉, 刘雨辰. 去腹壁运动神经支配建立兔腹壁薄弱模型[J]. 首都医科大学学报, 2019, 40(2): 282-285.